藤茎含络石苷，去甲络石苷，牛蒡苷，穗罗汉松树脂酚苷，橡胶肌醇等，叶含生物碱、黄酮类化合物。
络石藤甲醇提取物对动物双足浮肿、扭体反应有抑制作用;所含黄酮苷对尿酸合成酶黄嘌呤氧化酶有显著抑制作用而能抗痛风;煎剂对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌及伤寒杆菌有抑制作用;牛蒡苷可引起血管扩张、血压下降，对肠及子宫有抑制作用。
临床上服用过量会出现头晕、头痛、腹痛、腹泻、烦躁、甚至四肢湿冷、面色苍白、心律不齐、瞳孔散大、痉挛、昏迷，心脏停搏。动物实验提示该药成分牛蒡甙可引起血管扩张、血压下降，大剂量可引起呼吸衰竭。因此，临床应避免大剂量用药，并应注意服用后出现的反应，如有不适需尽早救治。
《本草经集注》：杜仲、牡丹为之使。恶铁落，畏菖蒲、贝母。
《药性论》：恶铁精。杀殷孽毒。
《本草经疏》：阴脏人畏寒易泄者勿服。
